Sursă: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Să se determine profilul farmacologic al Ipamorelin – primul Growth Hormone Secretagogue (GHS) selectiv – și să se evalueze capacitatea sa de a stimula secreția hormonului de creștere (GH) fără a influența alți hormoni hipofizari precum ACTH, cortizol și prolactină.
Ipamorelin este un pentapeptid sintetic dezvoltat ca agonist selectiv al receptorului GHS-R1a, creat pentru a oferi o stimulare mai specifică și mai sigură a GH în comparație cu peptidele GHRP mai vechi (precum GHRP-2 și GHRP-6), care provoacă frecvent reacții hormonale nespecifice.
Tip: studii experimentale preclinice și clinice
Modele: modele animale (șobolani, porci) și voluntari sănătoși
Intervenții: administrarea de Ipamorelin în diferite doze
Agenți comparativi: GHRP-6 și GHRP-2
Parametri măsurați:
Nivelurile serice ale hormonului de creștere (GH)
Nivelurile de ACTH, cortizol, prolactină și alți hormoni
Durata și intensitatea răspunsului hormonal
Selectivitatea acțiunii
Ipamorelin provoacă o creștere dependentă de doză și selectivă a GH, fără modificări ale nivelurilor de ACTH, cortizol și prolactină.
Profilul său se distinge de cel al GHRP-6 și GHRP-2, care activează și alte căi hormonale.
Farmacodinamică
Se observă un vârf rapid al GH la aproximativ 10 minute după administrare, cu o durată scurtă de acțiune (30–60 minute).
Efectul este reproductibil și stabil la administrări repetate, fără semne de desensibilizare.
Eficacitate comparativă
Ipamorelin prezintă o eficacitate similară cu GHRP-6 în privința eliberării GH, dar cu o selectivitate și siguranță semnificativ mai bune.
Siguranță
Nu au fost observate efecte adverse asupra axei suprarenale sau altor sisteme endocrine.
Toleranță bună la modelele animale și umane.
Ipamorelin este primul agonist selectiv al GHS-R1a, care stimulează exclusiv hormonul de creștere fără efect asupra altor hormoni hipofizari.
Prezintă un răspuns hormonal dependent de doză, previzibil și sigur.
Adecvat pentru studii privind reglarea GH, procesele anabolice și modele de deficit de GH.
Datele principale provin din studii preclinice timpurii și de faza I.
Nu sunt disponibile rezultate clinice pe termen lung.
Ipamorelin este un secretagog GH selectiv promițător, cu un profil excelent de siguranță.
Adecvat pentru aplicații de cercetare în endocrinologie și științele metabolice.
Avantaj față de peptidele GHRP clasice datorită absenței efectului asupra ACTH și cortizolului.