Sursă: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Determinarea profilului farmacologic al Ipamorelin – primul Growth Hormone Secretagogue (GHS) selectiv – și evaluarea capacității sale de a stimula secreția hormonului de creștere (GH) fără a influența alți hormoni hipofizari precum ACTH, cortizolul și prolactina.
Ipamorelin este un pentapeptid sintetic, dezvoltat ca agonist selectiv al receptorului GHS-R1a, creat pentru a oferi o stimulare mai specifică și mai sigură a GH-ului în comparație cu peptidele GHRP mai vechi (precum GHRP-2 și GHRP-6), care adesea provoacă reacții hormonale nespecifice.
Tip: studii experimentale preclinice și clinice
Modele: modele animale (șobolani, porci) și voluntari sănătoși
Intervenții: administrarea de Ipamorelin în diferite doze
Agenți de comparație: GHRP-6 și GHRP-2
Parametri măsurați:
Nivelurile serice ale hormonului de creștere (GH)
Nivelurile de ACTH, cortizol, prolactină și alți hormoni
Durata și intensitatea răspunsului hormonal
Selectivitatea acțiunii
Ipamorelin determină o creștere dependentă de doză și selectivă a GH-ului, fără modificări ale nivelurilor de ACTH, cortizol și prolactină.
Profilul său se diferențiază de cel al GHRP-6 și GHRP-2, care activează și alte căi hormonale.
Farmacodinamică
Un vârf rapid al GH-ului se observă în aproximativ 10 minute după administrare, cu o durată scurtă de acțiune (30–60 de minute).
Efectul este repetabil și stabil la administrări succesive, fără semne de desensibilizare.
Eficacitate comparativă
Ipamorelin prezintă o eficacitate similară cu GHRP-6 în ceea ce privește eliberarea de GH, dar cu o selectivitate și siguranță semnificativ mai bune.
Siguranță
Nu au fost observate efecte adverse asupra axei suprarenale sau altor sisteme endocrine.
Toleranță bună la modelele animale și umane.
Ipamorelin este primul agonist selectiv al GHS-R1a, care stimulează doar hormonul de creștere fără efect asupra altor hormoni hipofizari.
Prezintă un răspuns hormonal dependent de doză, previzibil și sigur.
Adecvat pentru studii privind reglarea GH, procesele anabolice și modelele de deficit de GH.
Datele principale provin din studii preclinice timpurii și de fază I.
Nu sunt disponibile rezultate clinice pe termen lung.
Ipamorelin este un secretagog GH selectiv promițător, cu un profil excelent de siguranță.
Adecvat pentru aplicații de cercetare în endocrinologie și științele metabolice.
Avantaj față de peptidele GHRP clasice datorită lipsei efectului asupra ACTH și cortizolului.