Sursă: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
Scopul studiului este de a caracteriza farmacocinetica, distribuția tisulară, metabolismul și excreția peptidului BPC-157 (Body Protection Compound-157) în diferite modele animale. Suplimentar, a fost evaluată siguranța, tolerabilitatea și biodisponibilitatea acestuia în funcție de diferite căi de administrare.
BPC-157 reprezintă un peptid gastrointestinal care este obiectul interesului științific datorită efectelor observate în modelele preclinice, legate de refacerea țesuturilor, angiogeneză și modularea proceselor inflamatorii. Prezentul studiu este orientat spre furnizarea de date farmacocinetice obiective și informații privind profilul de siguranță al moleculei în condiții experimentale.
Tip: studiu experimental preclinic
Modele: șobolani Sprague-Dawley și câini Beagle
Doze și administrare:
IV, intravenos: 0.4 mg/kg
IM, intramuscular: 0.4 mg/kg
PO, oral: 0.4 mg/kg
Durata: monitorizare până la 24 de ore după administrare
Parametri măsurați:
Concentrațiile plasmatice ale BPC-157
Distribuția în țesuturi, inclusiv ficat, rinichi, mușchi și stomac
Metaboliți și principalele căi de eliminare
Biodisponibilitatea la administrarea IM și PO comparativ cu administrarea IV
Farmacocinetică și distribuție
Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 25–30 de minute după administrarea IV.
După administrarea intramusculară, biodisponibilitatea raportată este de 45–51% la câini și 14–19% la șobolani.
Concentrațiile maxime sunt atinse în 5–15 minute după administrarea IV și în 30–60 de minute după administrarea IM.
BPC-157 se distribuie în principal în ficat, rinichi, țesutul muscular și stomac.
Metabolism și eliminare
Molecula este metabolizată în fragmente peptidice mai scurte și aminoacizi prin acțiunea peptidazelor plasmatice.
Excreția are loc în principal prin urină și bilă.
Siguranță
În perioada studiată nu au fost observate efecte toxice sau modificări semnificative ale parametrilor biochimici.
La administrarea IM și PO a fost descrisă o bună tolerabilitate locală.
BPC-157 prezintă un timp de înjumătățire scurt, dar o bună distribuție tisulară și un profil de siguranță favorabil în modelele animale studiate.
Datele susțin potențialul pentru administrare sistemică prin căile IM și PO în context experimental.
La doză unică nu au fost observate date privind toxicitatea sau acumularea.
Rezultatele susțin necesitatea unor studii clinice ulterioare legate de regenerare, refacere și siguranță.
Studiul a fost realizat doar pe modele animale preclinice și nu include date umane.
Durata monitorizării este limitată la 24 de ore, motiv pentru care nu se evaluează utilizarea cronică.
Studiul s-a concentrat asupra farmacocineticii, distribuției și siguranței, nu asupra eficacității directe.
BPC-157 prezintă un profil bun de tolerabilitate la animale în dozele studiate.
Datele îl poziționează ca un candidat potrivit pentru studii experimentale ulterioare legate de regenerarea tisulară, recuperarea după traumatisme și procesele inflamatorii.
Sunt necesare studii suplimentare la om pentru a determina aplicabilitatea, regimurile de dozare, siguranța pe termen lung și eficacitatea reală a moleculei în context clinic.