Sursă: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
Scopul studiului este de a caracteriza farmacocinetica, distribuția tisulară, metabolismul și excreția peptidei BPC-157 (Body Protection Compound-157) pe diverse modele animale. Suplimentar, este evaluată siguranța, tolerabilitatea și biodisponibilitatea acesteia la diferite căi de administrare.
BPC-157 reprezintă o peptidă gastrointestinală care este subiect de interes științific datorită efectelor observate în modele preclinice, legate de refacerea țesuturilor, angiogeneză și modularea proceselor inflamatorii. Studiul de față urmărește să ofere date farmacocinetice obiective și informații despre profilul de siguranță al moleculei în condiții experimentale.
Tip: studiu preclinic experimental
Modele: șobolani Sprague-Dawley și câini Beagle
Doze și administrare:
IV, intravenos: 0.4 mg/kg
IM, intramuscular: 0.4 mg/kg
PO, oral: 0.4 mg/kg
Durata: monitorizare până la 24 de ore după administrare
Parametri măsurați:
Concentrații plasmatice de BPC-157
Distribuție tisulară, inclusiv ficat, rinichi, mușchi și stomac
Metaboliți și căi principale de eliminare
Biodisponibilitate la administrare IM și PO comparativ cu administrarea IV
Farmacocinetică și distribuție
Timpul de înjumătățire al eliminării este de aproximativ 25–30 de minute după administrarea IV.
După administrarea intramusculară, biodisponibilitatea raportată este de 45–51% la câini și 14–19% la șobolani.
Concentrațiile maxime sunt atinse în 5–15 minute după administrarea IV și în 30–60 de minute după administrarea IM.
BPC-157 se distribuie în principal în ficat, rinichi, țesutul muscular și stomac.
Metabolism și eliminare
Molecula este metabolizată în fragmente peptidice mai scurte și aminoacizi prin acțiunea peptidazelor plasmatice.
Excreția se realizează în principal prin urină și bilă.
Siguranță
În perioada de studiu nu au fost observate efecte toxice sau modificări semnificative ale parametrilor biochimici.
La administrarea IM și PO a fost descrisă o bună tolerabilitate locală.
BPC-157 prezintă un timp de înjumătățire scurt, dar o distribuție tisulară bună și un profil de siguranță favorabil în modelele animale studiate.
Datele susțin potențialul pentru administrare sistemică prin căile IM și PO în context experimental.
La doză unică nu au fost observate dovezi de toxicitate sau acumulare.
Rezultatele susțin necesitatea unor studii clinice ulterioare legate de regenerare, recuperare și siguranță.
Studiul a fost realizat exclusiv pe modele animale preclinice și nu include date umane.
Durata de monitorizare este limitată la 24 de ore, motiv pentru care nu este evaluată utilizarea cronică.
Studiul s-a concentrat pe farmacocinetică, distribuție și siguranță, și nu pe eficacitatea directă.
BPC-157 prezintă un profil bun de tolerabilitate la animale, la dozele studiate.
Datele o poziționează ca un subiect potrivit pentru studii experimentale ulterioare legate de regenerarea tisulară, recuperarea după traumatisme și procesele inflamatorii.
Sunt necesare studii suplimentare pe oameni pentru a determina aplicabilitatea, regimurile de dozare, siguranța pe termen lung și eficacitatea reală a moleculei în context clinic.