Sursă: Zubair R. et al., Dermatologic Clinics, 2019; Kumar R. et al., Urologic Clinics of North America, 2011; Ericson M.D. et al., Biochimica et Biophysica Acta, 2017; Gong R., Advances in Chronic Kidney Disease, 2014
Evaluarea profilului farmacologic, a activității și a potențialelor aplicații ale Melanotan II (MT-II) – un analog ciclic sintetic al hormonului de stimulare a melanocitelor α (α-MSH), dezvoltat ca agonist al receptorilor melanocortinici (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Melanotan II a fost studiat ca agent experimental pentru inducerea pigmentației fără expunere la UV ("sunless tanning"), precum și pentru efectele asupra funcției sexuale, echilibrului energetic și metabolismului.
Tip: studii preclinice și clinice timpurii
Forme: administrare subcutanată și intranazală
Interval de doze: 0.025 mg/kg SC; 10 mg IN (în funcție de design)
Populații: voluntari sănătoși, bărbați cu disfuncție erectilă, pacienți cu fotodermatoze
1. Efecte asupra pigmentației
MT-II induce melanogeneza prin activarea MC1R, ducând la închiderea la culoare a pielii fără radiație UV.
Durată mai scurtă a efectului comparativ cu Melanotan I (Afamelanotide), dar cu debut mai rapid al acțiunii.
2. Efecte asupra funcției sexuale
În studii cu bărbați cu disfuncție erectilă psihogenă și organică – induce erecții spontane la 70–90% dintre participanți.
Durata medie a erecției: 38–64 de minute.
Cel mai frecvent efect secundar: greață (până la 20%).
3. Efecte metabolice și centrale
Activează MC4R în hipotalamus – crește consumul de energie și reduce apetitul în modele preclinice.
Modulează neurotransmisia dopaminergică și serotoninergică.
Melanotan II este un agonist puternic, neselectiv al receptorilor melanocortinici, cu efecte asupra pigmentației, funcției sexuale și echilibrului energetic.
Demonstrează potențial în cercetările privind disfuncția erectilă și fotoprotecția.
Principalele reacții adverse: greață, roșeață, căscat, libido crescut.
Este utilizat ca peptidă de cercetare (Research Use Only) pentru studierea sistemului melanocortinic.
Nu este aprobat pentru uz medical – toate datele provin din modele preclinice și clinice timpurii.