PT-141 10mg
PT-141 (bremelanotidă) – analog melanocortinic ce acționează asupra receptorului MC4R din SNC, studiat clinic. Preț și analiză de lot.
49.00 EUR · În stoc
Acest produs este destinat exclusiv scopurilor științifice și de cercetare, precum și ca standard de referință în analizele HPLC, și nu este un medicament autorizat. Nu este destinat diagnosticării, tratării sau prevenirii bolilor la oameni sau animale. Nu este aprobat de FDA, EMA sau de vreun organism național de reglementare. Informațiile de pe această pagină au caracter științific-informativ și nu constituie sfat medical, recomandare de utilizare sau afirmație privind eficacitatea și siguranța clinică.
PT-141 – ce reprezintă acest peptid
PT-141, cunoscut și sub numele de bremelanotidă, este un peptid sintetic derivat din Melanotan II. Acesta aparține familiei melanocortinelor, însă profilul său de activitate receptorială diferă semnificativ de cel al moleculei inițiale.
Compusul a fost obținut în cadrul studiilor privind analogii de pigmentare, unde a fost identificată o activitate independentă de pigmentare. Această descoperire a orientat interesul cercetării într-o altă direcție.
Activitatea principală descrisă este asupra receptorului melanocortinic-4, localizat în sistemul nervos central, și nu asupra receptorului melanocortinic-1, responsabil de pigmentare.
Precursorul acestui grup este α-MSH – un hormon produs în mod natural de organism. Melanotan II este o versiune sintetică mai stabilă a acestuia. PT-141 este ceea ce rămâne din Melanotan II după degradare parțială: un peptid ciclic format din șapte aminoacizi. Această mică modificare schimbă receptorul – PT-141 aproape că nu acționează asupra MC1R (pigmentare), dar își păstrează acțiunea asupra MC3R și MC4R din creier.
Bremelanotida este denumirea științifică a aceleiași molecule.
Mecanism de acțiune
Molecula se leagă de receptorul melanocortinic-4 din hipotalamus. Spre deosebire de compușii care acționează asupra sistemului vascular, mecanismul aici este central – începe în creier, nu în țesuturile periferice.
Această diferență este esențială, deoarece distinge compusul de inhibitorii de fosfodiesterază, a căror acțiune este vasculară. Cele două mecanisme sunt independente unul de celălalt.
Receptorul melanocortinic-4 participă și la reglarea apetitului și a echilibrului energetic, ceea ce constituie baza pentru linii separate de cercetare asupra aceluiași receptor.
În experimente pe animale s-a urmărit ce se întâmplă după activarea MC4R: într-o zonă mică a hipotalamusului (aria preoptică medială) se eliberează dopamină. Această zonă răspunde de motivație, nu de execuția propriu-zisă. De aceea PT-141 amplifică un semnal deja existent și nu creează unul nou – în studiile fără stimul corespunzător nu se înregistrează niciun efect.
Date de cercetare și observații
Observațiile se concentrează pe răspunsuri mediate central și au fost urmărite prin chestionare standardizate, în condiții controlate.
Un grup separat de lucrări examinează influența asupra comportamentului alimentar, derivată din rolul aceluiași receptor în reglarea energetică.
Se constată că răspunsul apare cu o anumită întârziere față de administrare, ceea ce corespunde caracterului central al mecanismului. La administrare subcutanată, concentrația maximă în sânge este atinsă după aproximativ o oră, iar jumătate din substanță se degradează în aproximativ 2,7 ore. Răspunsul apare mai târziu decât vârful din sânge și persistă după acesta.
Studiile clinice sunt în trei grupuri: la bărbați – intranazal și subcutanat (Molinoff 2003, Diamond 2004); la femei – intranazal (Safarinejad 2008); la femei – subcutanat, două studii mari de fază trei (RECONNECT, 2016–2018). Acesta este singurul peptid din această categorie studiat la ambele sexe.
La interpretarea datelor publicate trebuie luată în considerare diferența dintre condițiile preclinice și cele clinice. Rezultatele din culturi celulare și modele animale descriu un mecanism, dar nu permit concluzii cantitative pentru condiții umane.
Intervalele de dozare utilizate în studiile preclinice adesea nu sunt direct transferabile, din cauza diferențelor metabolice dintre specii. Această limitare este menționată constant în lucrările de sinteză.
Exemple de calcul
Calculele de mai jos sunt exclusiv exemple matematice, care arată relația dintre cantitatea totală de substanță, volumul solventului și concentrația rezultată. Acestea nu reprezintă o recomandare de dozare, o schemă de administrare sau o instrucțiune de utilizare.
La dizolvarea a 10 mg cu 2 ml apă bacteriostatică:
Concentrația rezultată este de 5 mg/ml, unde 0,20 ml conțin 1 mg de substanță.
Valori exemplificative:
- 0.1 ml = 0.5 mg
- 0.2 ml = 1 mg
- 0.3 ml = 1.5 mg
- 0.4 ml = 2 mg
- 0.5 ml = 2.5 mg
Prezentare generală a publicațiilor științifice
PT-141 se numără printre compușii din această categorie care au trecut prin studii clinice controlate, ceea ce face ca datele despre acesta să fie mai sistematizate decât pentru majoritatea celorlalte peptide prezentate aici.
Rezultatele se referă la populațiile și condițiile specifice studiate.
Forma intranazală a fost abandonată în 2008, deoarece la o parte dintre participanți tensiunea arterială creștea. Ulterior, toate studiile au fost efectuate cu forma subcutanată, la o doză mai mică. În faza 3 a fost utilizată o doză unică de 1,75 mg subcutanat. În 2019, această formă a fost aprobată în SUA pentru o indicație specifică la femei. Menționăm acest lucru ca fapt din literatura de specialitate, nu ca indicație de utilizare.
Diferența față de placebo în aceste studii este semnificativă statistic, dar mică.
Date de siguranță din studii
Cele mai frecvente observații sunt greața, înroșirea și durerea de cap. În faza 3, greața a apărut la aproximativ 40% dintre participanți – cel mai adesea la început, apoi s-a diminuat. Aproximativ 13% au întrerupt participarea din această cauză. Mai rar: reacție la locul administrării și congestie nazală (la forma intranazală).
Tensiunea arterială crește tranzitoriu – sistolica cu aproximativ 6 mmHg, diastolica cu aproximativ 3 mmHg. Vârful apare la 2–4 ore după administrare, iar până la ora 12 se normalizează. Acesta este motivul pentru care programul intranazal a fost oprit.
La administrare repetată a fost descrisă o închidere la culoare a pielii în anumite zone – pe față, gingii și piept, mai frecvent la persoanele cu pielea mai închisă la culoare. Aceasta provine din acțiunea reziduală asupra MC1R. Depinde de doză și nu dispare întotdeauna.
Interacțiuni descrise: cu inhibitori de PDE5 (cele două efecte asupra vaselor se adună), cu alcool (mai multă greață și amețeală), cu medicamente pentru tensiune arterială (acțiune imprevizibilă). PT-141 încetinește golirea stomacului și, prin urmare, încetinește absorbția substanțelor administrate oral în același interval de timp.
Limitarea generală pentru compușii din această categorie este absența studiilor controlate pe termen lung la om. Informațiile disponibile descriu mecanismul și observațiile pe termen scurt, nu un profil de siguranță pentru utilizare prelungită.
Produsul este destinat exclusiv scopurilor de cercetare. Nu este aliment, supliment alimentar sau produs medicamentos și nu este destinat diagnosticării, tratării sau prevenirii bolilor.