PT-141 10mg
PT-141 – analog de melanocortină (bremelanotidă) care acționează pe MC4R, studiat în legătură cu semnalizarea melanocortinică centrală. Preț și analiza lotului.
49.00 EUR · În stoc
Acest produs este destinat exclusiv scopurilor științifice și de cercetare și nu este un medicament autorizat. Nu este destinat diagnosticării, tratării sau prevenirii bolilor la oameni sau animale. Nu este aprobat de FDA, EMA sau de vreun organism național de reglementare. Informațiile de pe această pagină au caracter științific-informativ și nu constituie sfat medical, recomandare de utilizare sau afirmație privind eficacitatea și siguranța clinică.
PT-141 – ce este acest peptid
PT-141, cunoscut și sub numele de bremelanotidă, este o peptidă sintetică derivată din Melanotan II. Aceasta face parte din familia melanocortinelor, dar profilul său de activitate receptorială diferă semnificativ de cel al moleculei de origine.
Compusul a fost obținut în urma cercetărilor asupra analogilor de pigmentare, în care s-a constatat o activitate neasociată cu pigmentarea. Această descoperire a orientat interesul de cercetare într-o altă direcție.
Activitatea principală descrisă este asupra receptorului melanocortin-4, localizat în sistemul nervos central, și nu asupra receptorului melanocortin-1, responsabil de pigmentare.
Precursorul acestui grup este α-MSH – un hormon produs de organism. Melanotan II este o versiune sintetică mai stabilă a acestuia. PT-141 este ceea ce rămâne din Melanotan II după degradare parțială: o peptidă ciclică formată din șapte aminoacizi. Această mică modificare schimbă receptorul – PT-141 aproape că nu acționează asupra MC1R (pigmentare), dar își păstrează acțiunea asupra MC3R și MC4R din creier.
Bremelanotida este numele științific al aceleiași molecule.
Mecanism de acțiune
Molecula se leagă de receptorul melanocortin-4 din hipotalamus. Spre diferență de compușii care acționează asupra sistemului vascular, mecanismul aici este central – acesta începe în creier, nu în țesuturile periferice.
Această diferență este semnificativă, deoarece distinge compusul de inhibitorii de fosfodiesterază, a căror acțiune este vasculară. Cele două mecanisme sunt independente unul de celălalt.
Receptorul melanocortin-4 participă și la reglarea apetitului și a balanței energetice, ceea ce constituie baza unor linii separate de cercetare asupra aceluiași receptor.
În experimente pe animale s-a urmărit ce se întâmplă după activarea MC4R: într-o mică zonă a hipotalamusului (aria preoptică medială) se eliberează dopamină. Această zonă este responsabilă de motivație, nu de execuția propriu-zisă. De aceea PT-141 amplifică un semnal deja existent, nu creează unul nou – în studii fără stimul corespunzător nu s-a observat niciun efect.
Date și observații din cercetare
Observațiile se concentrează asupra răspunsurilor mediate central și au fost urmărite prin chestionare standardizate, în condiții controlate.
Un grup separat de lucrări analizează influența asupra comportamentului alimentar, derivată din rolul aceluiași receptor în reglarea energetică.
Se observă că răspunsul apare cu o anumită întârziere față de administrare, aspect care corespunde caracterului central al mecanismului. La administrare subcutanată, concentrația maximă în sânge se atinge după aproximativ o oră, iar jumătate din substanță se degradează în circa 2,7 ore. Răspunsul apare mai târziu decât vârful din sânge și persistă după acesta.
Studiile clinice sunt împărțite în trei grupuri: la bărbați – intranazal și subcutanat (Molinoff 2003, Diamond 2004); la femei – intranazal (Safarinejad 2008); la femei – subcutanat, două studii mari de fază a treia (RECONNECT, 2016–2018). Aceasta este singura peptidă din această categorie studiată la ambele sexe.
La interpretarea datelor publicate, trebuie luată în considerare diferența dintre condițiile preclinice și clinice. Rezultatele obținute din culturi celulare și modele animale descriu un mecanism, dar nu permit concluzii cantitative pentru condițiile umane.
Intervalele de doze utilizate în studiile preclinice nu sunt adesea direct transpozabile din cauza diferențelor metabolice dintre specii. Această limitare este menționată constant în lucrările de sinteză.
Exemple de calcule
Calculele de mai jos sunt exclusiv exemple matematice, care ilustrează relația dintre cantitatea totală de substanță, volumul solventului și concentrația rezultată. Acestea nu reprezintă o recomandare de dozare, un protocol de administrare sau o instrucțiune de utilizare.
La dizolvarea a 10 mg cu 2 ml apă bacteriostatică:
Concentrația obținută este de 5 mg/ml, astfel încât 0,20 ml conțin 1 mg substanță.
Valori exemplificative:
- 0,1 ml = 0,5 mg
- 0,2 ml = 1 mg
- 0,3 ml = 1,5 mg
- 0,4 ml = 2 mg
- 0,5 ml = 2,5 mg
Prezentare generală a publicațiilor științifice
PT-141 se numără printre compușii din această categorie care au trecut prin studii clinice controlate, ceea ce face ca datele despre acesta să fie mai sistematizate decât pentru majoritatea celorlalte peptide prezentate aici.
Rezultatele se referă la populațiile și condițiile specifice studiate.
Forma intranazală a fost abandonată în 2008, deoarece la o parte dintre participanți tensiunea arterială a crescut. Ulterior, toate studiile au utilizat forma subcutanată, la o doză mai mică. În faza 3 s-a folosit o doză unică de 1,75 mg subcutanat. În 2019, această formă a fost aprobată în SUA pentru o indicație specifică la femei. Menționăm acest lucru ca fapt din literatură, nu ca indicație de utilizare.
Diferența față de placebo în aceste studii este statistic semnificativă, dar mică.
Date de siguranță din studii
Cele mai frecvente observații sunt greața, înroșirea și durerea de cap. În faza 3, greața a fost prezentă la aproximativ 40% dintre participanți – cel mai frecvent la începutul tratamentului, apoi diminuând. Aproximativ 13% au întrerupt participarea din această cauză. Mai rar: reacție la locul administrării și nas înfundat (la forma intranazală).
Tensiunea arterială crește temporar – sistolica cu aproximativ 6 mmHg, diastolica cu aproximativ 3 mmHg. Vârful apare la 2–4 ore după administrare, iar până la ora 12 se normalizează. Acesta este motivul pentru care programul intranazal a fost întrerupt.
La administrare repetată a fost descrisă o întunecare a pielii în anumite zone – pe față, gingii și piept, mai frecvent la persoanele cu piele mai închisă. Aceasta provine din acțiunea reziduală asupra MC1R. Depinde de doză și nu întotdeauna dispare.
Interacțiuni descrise: cu inhibitorii PDE5 (cele două efecte asupra vaselor se cumulează), cu alcoolul (mai multă greață și senzație de vertij), cu medicamentele pentru tensiune arterială (efect imprevizibil). PT-141 încetinește golirea stomacului și, prin urmare, întârzie absorbția substanțelor administrate oral în același timp.
Limitarea generală pentru compușii din această categorie este absența studiilor controlate pe termen lung la om. Informațiile disponibile descriu un mecanism și observații pe termen scurt, nu un profil de siguranță pentru utilizare prelungită.
Produsul este destinat exclusiv scopurilor de cercetare științifică. Nu este alimentar, supliment alimentar sau medicament și nu este destinat diagnosticării, tratamentului sau prevenirii bolilor.