Sursă: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Scopul studiului
De a determina profilul farmacologic al Ipamorelinului - primul secretagog selectiv de hormon de creștere (GHS) - și de a evalua capacitatea sa de a stimula secreția hormonului de creștere (GH) fără a afecta alți hormoni hipofizari, cum ar fi ACTH, cortizolul și prolactina.
Ipamorelinul este o pentapeptidă sintetică, dezvoltată ca agonist selectiv al receptorului GHS-R1a, concepută pentru a asigura o stimulare mai specifică și mai sigură a GH în comparație cu peptidele GHRP mai vechi (cum ar fi GHRP-2 și GHRP-6), care provoacă adesea reacții hormonale nespecifice.
Designul studiului
Tip: studii experimentale preclinice și clinice
Modele: modele animale (șobolani, porci) și voluntari sănătoși
Intervenții: administrarea de Ipamorelin în doze diferite
Agenți comparativi: GHRP-6 și GHRP-2
-
Parametri măsurați:
Nivelurile serice ale hormonului de creștere (GH)
Nivelurile de ACTH, cortizol, prolactină și alți hormoni
Durata și intensitatea răspunsului hormonal
Rezultate cheie
Selectivitatea acțiunii
Ipamorelinul provoacă o creștere doză-dependentă și selectivă a GH, fără modificări ale nivelurilor de ACTH, cortizol și prolactină.
Profilul său se deosebește de cel al GHRP-6 și GHRP-2, care activează și alte căi hormonale.
Farmacodinamica
Un vârf rapid de GH se observă la aproximativ 10 minute după administrare, cu o durată scurtă de acțiune (30-60 minute).
Efectul este repetabil și stabil la administrările succesive, fără semne de desensibilizare.
Eficacitate comparativă
Ipamorelinul prezintă o eficacitate similară cu GHRP-6 în ceea ce privește eliberarea GH, dar cu o selectivitate și siguranță semnificativ mai bune.
Siguranță
Nu au fost observate efecte adverse asupra axei suprarenale sau a altor sisteme endocrine.
Toleranță bună la modelele animale și umane.
Concluzii
Ipamorelinul este primul agonist selectiv al GHS-R1a, care stimulează doar hormonul de creștere fără a afecta alți hormoni hipofizari.
Prezintă un răspuns hormonal doză-dependent, predictibil și sigur.
Potrivit pentru studiile privind reglarea GH, procesele anabolice și modelele de deficit de GH.
Limitări
Datele principale provin din studii preclinice și de faza I timpurii.
Nu sunt disponibile rezultate clinice pe termen lung.
Semnificație practică
Ipamorelinul este un secretagog selectiv de GH promițător, cu un profil excelent de siguranță.
Potrivit pentru aplicații de cercetare în endocrinologie și științe metabolice.
Avantaj față de peptidele clasice GHRP datorită absenței efectului asupra ACTH și cortizolului.